Бисфосфонаты – применение, препараты, побочные эффекты

Побочные реакции и противопоказания

  • аллергическая реакция организма на действующие компоненты;
  • низкий уровень кальция в крови;
  • тяжелейшие нарушения в функционировании почек.

В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.

  • изжога;
  • частый жидкий стул или затрудненная дефекация;
  • эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода;
  • тошнота;
  • мышечные, суставные, абдоминальные боли;
  • боль в голове, глазах, при глотании;
  • чрезмерная утомляемость;
  • гипертония;
  • кожные высыпания;
  • ухудшение остроты зрения;
  • ангионевротический отек;
  • поражение слизистой ротоглотки.
В большинстве случаев негативные реакции фиксировались в легкой или средней степени тяжести, и не требовали прекращения курса лечения.

Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

Несмотря на высокие риски развития побочных эффектов положительное действие бисфосфонатов превышает негативные последствия.

Остеопороз – основное показание для применения бисфосфонатов. Это тяжелое заболевание костной системы, при котором снижается прочность и плотность костей в результате острого дефицита кальция в организме.

Остеопороз

Остеопороз

Бисфосфонаты удерживают кальций в костях, предотвращая резорбцию костной ткани и значительно снижая риск переломов, которым подвержено более 70% пациентов с различными формами и стадиями остеопороза. Эффективность фосфоновых кислот  при данном заболевании составляет от 33% до 50%, поэтом целесообразность применения бисфосфонатов в каждом конкретном случае должны определяться индивидуально с учетом конкретной клинической картины, возраста больного и возможных рисков.

Терапия бифосфонатами также достаточно эффективна при онкологических заболеваниях, например, множественной миеломе. Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого-Калера) – это злокачественное заболевание системы крови с преимущественной локализации опухолей в костном мозге.
Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого — Калера)

Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого — Калера)

Патогенетический механизм развития миеломы представлен разрушением костной ткани и высвобождением ионов кальция, которые, накапливаясь в почках, образуют твердые конкременты (камни). Бисфосфонаты (золедроновая кислота и памидронат) позволяют контролировать течение болезни и достигать длительной ремиссии и используются в качестве поддерживающей терапии после применения основного протокола химиотерапевтического лечения.

Другими показаниями к использованию препаратов фосфоновой кислоты также являются:

  • хроническое диффузное уплотнение и ломкость костной ткани с прогрессирующим нарушением кроветворения в костном мозге (мраморная болезнь);
    Мраморная болезнь (остеопетроз)

    Мраморная болезнь (остеопетроз)

  • деформирующий остит (болезнь Педжета);
    Болезнь Педжета костей

    Болезнь Педжета костей

  • костные метастазы при злокачественных опухолевых процессах (особенно с признаками гиперкальциемии и кальциноза);
    Как выглядят метастазы рака

    Как выглядят метастазы рака

  • генетические нарушения, характеризующиеся повышенной ломкостью костей в результате недостаточного синтеза коллагена (болезнь Лобштейна-Вролика).
    Несовершенный остеогенез (болезнь Лобштейна-Фролика)

    Несовершенный остеогенез (болезнь Лобштейна-Фролика)

Хорошие результаты достигаются при включении бифосфонатов в схему лечения первичного гиперпаратиреоза. Это патология паращитовидных желез, при которой происходит повышение синтеза паратгормона, принимающего участие в поддержании нормального количества кальция и фосфора в крови.
Гиперпаратиреоз

Гиперпаратиреоз

При вторичном гиперпаратиреозе, возникающем на фоне других заболеваний (например, эндокринных расстройств), использование бифосфонатов считается нецелесообразным.

Кроме особенностей каждого препарата, у них есть общие свойства. Все бисфосфонаты оказывают повреждающее действие на слизистую пищеварительного тракта.

При их приеме могут возникнуть такие побочные эффекты:

  • тошнота, рвота;
  • болезненные ощущения в животе;
  • метеоризм, вздутие живота, изжога;
  • возникновение эрозий на слизистой пищеварительного тракта или воспаление;
  • развитие гастрита или язвы желудка;
  • желудочное кровотечение;
  • сужение пищевода;
  • расстройства кишечника.
Кроме того, на любые препараты группы бисфосфонатов могут развиваться аллергические реакции, чаще всего – это кожные высыпания. Также возможно появление головных болей, головокружения, неприятных ощущений в мышцах и суставах.

Иногда развиваются язвы на слизистой оболочке ротовой полости или даже остеонекроз челюстной кости. К побочным эффектам этих средств относят также нарушение функций почек, а иногда и сердечной деятельности

Все препараты группы бисфосфонатов противопоказаны при беременности, во время грудного вскармливания, а также при индивидуальной непереносимости. Кроме того, из-за того, что эти вещества выводятся из организма через почки, нельзя их принимать при нарушении функций мочевыделительной системы.

Бисфосфонаты – это серьезные препараты, которые ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно. Эти вещества вмешиваются в обменные процессы в организме и при бесконтрольном применении способны вызвать тяжелые осложнения.

Бисфосфонаты применяют в целях профилактики и лечения остеопорозов различного происхождения и патологических изменений костей, связанных с хрупкостью, опасностью переломов или угрозой деформации скелета (болезнь Педжета, метаболические заболевания).

Медикаменты способствуют регенерации костной ткани при остеопорозе, который появился в результате:

  • возрастных изменений;
  • климакса;
  • проблем с метаболизмом (гиповитаминоза, сахарного диабета, болезни Кушинга, гиперпаратиреоза, тиреотоксикоза);
  • аутоиммунных нарушений (системной красной волчанки, ревматоидного артрита);
  • злокачественных заболеваний (миеломы, лимфомы, лейкоза);
  • хронических патологий (почечной недостаточности, нарушений всасывания органов ЖКТ);
  • приема лекарственных препаратов (глюкокортикостероидов, цитостатиков, цитотоксинов, лития, антикоагулянтов, тиреоидных гормональных средств, антацидных лекарств и тетрациклинов);
  • по некоторым другим причинам (курение, диета, скудная кальцием).
  1. Онкобольным с травмами челюсти и зубными инфекциями (могут вызвать редкое осложнение – остеонекроз или омертвение участка челюсти).
  2. Пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам.
  3. Беременным или кормящим матерям.
  4. Маленьким детям.

С осторожностью препараты назначают пациентам с почечной недостаточностью.

  1. При беременности.
  2. При лактации.
  3. При наличии аллергии на активное вещество.
  4. Детям (для каждого медикамента возрастные ограничения указаны индивидуально).

Некоторые препараты (Золендронат) не назначают пациентам с гиперкальциемией.

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

alt

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.
Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронат.
  • Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Бисфосфонаты

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

Кому угрожает заболевание?

Остеопорозу подвержены такие группы людей:

  • женщины миниатюрного телосложения;
  • люди, у которых было голодное детство;
  • женщины с дефицитом эстрогенов в организме;
  • женщины, у которых рано наступила менопауза;
  • люди с недостатком витамина D в организме;
  • женщины, принимающие синтетические кортикостероиды.

Если человек относится к группе риска, то ему необходимо заниматься профилактикой заболевания.

Механизм, по которому действуют препараты

Бисфосфонаты – это органические химические вещества, которые начали применяться человеком еще в 19 веке. Но сначала использовали их только в нефтепромышленности и для изготовления удобрений. И только к середине 20 века обнаружили их полезное действие на процессы обмена в костной ткани и стали применять для лечения патологий опорно-двигательного аппарата.

В костях постоянно протекают процессы разрушения и создания новой ткани. Этим управляют особые клетки: остеобласты и остеокласты. У здорового человека они находятся в равновесии. Но при некоторых патологиях, например, при остеопорозе, остеокласты работают активнее и разрушают костную ткань.

Но применение бисфосфонатов позволяет нормализовать этот процесс. Эти вещества замедляют активность остеокластов, прекращают их рост, останавливая этим разрушение костей. Благодаря этому костная ткань успевает восстановиться и становится не такой хрупкой. Кроме того, эти препараты оказывают обезболивающее и противоопухолевое действие.

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов.

Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция.  За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

В составе бисфосфонатов – активное вещество, 1 молекула которого содержит 2 фосфоната (фосфоросодержащих остатка), отсюда наименование группы препаратов. Их не сразу стали использовать в медицинских целях (поначалу ими смягчали жесткую воду).

  • усваиваются клетками, разрушающими костную структуру, – остеокластами;
  • сдерживают их функционирование;
  • участвуют в химических процессах, запускающих саморазрушение остеокластов.

Таким образом, бисфосфонаты восстанавливают нарушенный баланс:

  • активная деятельность остеокластов ограничена;
  • у клеток, восстанавливающих структуру (остеобластов), появляется время, чтобы выработать новую ткань и повысить плотность кости.
alt
Бисфосфонаты способствуют восстановлению костной ткани.

Костная ткань, как и другие соединения в организме имеет свойство обновляться. Баланс костей обеспечивает равномерное количество остеобластов и остеокластов. Первые отвечают за синтез новой ткани, второе элементы обеспечивают ее разрушение.

Таблетки группы дифосфонатов обладают способностью угнетать деятельность остеокластов, а иногда могут даже запустить программу их саморазрушения. Определить точный алгоритм влияния бисфосфонатов на организм ученые не могут.

Достоверно известен только тот факт, что лекарственные вещества соединяются с гидроксиапатитными участками костных тканей и изменяют их изгиб. Кроме того, по мере скопления медикаментов в организме, можно заметить такие эффекты:

  • удаление излишков кальция из организма;
  • предотвращение поражения новых участков;
  • купирование болевых ощущений.

Симптомы остеопороза

Остеопороз у женщин проявляется следующими симптомами:

  • повышенная утомляемость;
  • судороги в ногах;
  • зубной налет в избыточном количестве;
  • болевой синдром в костях;
  • ломкость ногтей;
  • тахикардия;
  • сколиоз;
  • переломы костей;
  • сухость кожи;
  • выпадение волос, поседение.
Прежде чем назначить лечение, специалист должен выявить причину, по которой возникла патология. Для того, чтобы правильно поставить диагноз, врач проводит денситометрию, определяющую плотность костной ткани.

Насколько результативны и безопасны бисфосфонаты

Эти препараты считают «золотым» стандартом при остеопорозе. В настоящее время это одни из самых действенных лекарств, способных уменьшить риск переломов и деформации костей на 50%.

Но абсолютно безопасными бисфосфонаты назвать нельзя, впрочем, как и любое лекарственное средство. После их применения нередко появляются побочные эффекты и осложнения, до сих пор нет клинически подтвержденных данных о безопасной продолжительности сроков лечения (специалисты разных стран называют период от 3 до 10 лет).

Краткая инструкция по применению

  1. Принимают натощак утром, минимум за полчаса до завтрака (это помогает улучшить всасываемость активного вещества в ЖКТ).
  2. Запивают только водой (некоторые препараты – большим объемом жидкости, до 400 мл).
  3. Не рекомендуют лежать около часа после приема (таким способом предупреждают раздражение органов пищеварения).

Дозировку и кратность приема определяет лечащий врач, лечиться бисфосфонатами можно от 3 до 10 лет.

Эти препараты останавливают процесс разрушения костей. Они способствуют их укреплению. Данные лекарственные средства также используются с целью защитить кости от воздействия определенных видов рака и лечения других болезней. Некоторые методы – гормонотерапия и химиотерапия – также способны ослабить данный орган.

Наиболее распространенные типы онкологии, влияющие на кости:

  • миелома;
  • рак груди;
  • рак простаты;
  • рак легких.

Поскольку бисфосфонаты замедляют разрушение костной ткани, их могут использовать:

  • Чтобы облегчить боли в костях, вызванные множественной миеломой или метастазами.
  • Снизить высокий уровень кальция в крови (гиперкальциемию).
  • Укрепить кости и уменьшить риск переломов, вызванный раком, метастазами или остеопорозом.
Данное лечение способно остановить процесс распространения некоторых видов онкологии в кость в ряде случаев. Согласно результатам исследований, бисфосфонаты иногда при миеломе, вторичном раке груди и простаты увеличивают выживаемость.

Эти препараты, как правило, применяют вместе с другими способами лечения онкологии.

Множественная миелома и некоторые вторичные виды злокачественных опухолей, такие как рак молочной или предстательной железы, могут проникнуть в кости, дать метастазы. Раковые клетки, затронувшие кость, синтезируют белки, препятствующие процессу ремоделирования. Они называются цитокинами или факторами роста.

Белки стимулируют клетки – остеокласты, разрушающие кость, преобразуя их в гиперактивные. Таким образом, кости разрушается быстрее, чем восстанавливается. В итоге они будут становиться тоньше и слабее, провоцируя следующие симптомы:

  • Боль в пораженной кости.
  • Высокий уровень кальция.
  • Повышенный риск переломов.

И метастазы, и множественная миелома способны вызывать боли в костях. Бисфосфонаты замедляют распад ткани, снижая симптом. Их назначают часто вместе с другими лекарственные средствами - нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Бисфосфонаты нацеливаются на области, где повышена скорость ремоделирования. Остеокласты поглощают препарат, который замедляет их активность и уменьшает риск перелома.

Гиперкальциемия

Когда рак распространяется на кости или вызывает их разрушение, кальций перемещается в кровоток. Это увеличивает его содержание в крови. Такое состояние называется гиперкальциемией, ее симптомы:

  • Чувство жажды.
  • Запор.
  • Тошнота.
  • Сонливость.
  • Слабость и ломкость костей.

Бисфосфонаты лечат гиперкальциемию, замедляя распад костной ткани.

Потеря костной ткани (или плотности) называется остеопорозом, что вызывает слабость органа и становится причиной повышенного риска перелома. Существует много факторов вероятности развития данного заболевания, включая некоторые методы лечения онкологии, к примеру, долгосрочное применение кортикостероидов, гормональной терапии и некоторых цитостатических препаратов. Остеопороз может быть также вызван возрастом и другие факторами, не связанными с онкологией.

Бисфосфонаты применяют в целях предотвращения и лечения остеопороза.

Рассчитать стоимость лечения

  • первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
  • потенциальных и патологических переломов;
  • деформирующего остита (болезнь Педжета);
  • генерализованной плазмоцитомы;
  • остеолитических и остеобластических костных метастаз;
  • гиперкальциемии;
  • злокачественных опухолей;
  • гиперпаратиреоза (первичного);
  • несовершенного остеогенеза;
  • пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати. Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Осложнения при длительном лечении бисфосфонатами

Кости находятся в постоянном состоянии реконструкции, но после 30 лет у женщин они начинают растворяться быстрее, чем могут быть восстановлены. В результате после менопаузы может развиваться их истончение, ломкость, с высокими рисками переломов.

Бисфосфонаты замедляют этот процесс. Они оказывают прямое действие на остеокласты, что приводит к нарушению их образования, метаболизма и функциональной активности, индукции их апоптоза и, как следствие, к подавлению костной резорбции.

Отчет управления по контролю качества предлагает мало конкретных указаний о долгосрочном использовании бисфосфонатов. Указывается на то, что решение продолжить или прекратить лечение должно быть основано на индивидуальной оценке рисков, обсуждаемых между пациентом и доктором.

Женщины с низким риском переломов или с плотностью костной массы, близкой к нормальной, могут быть кандидатами, чтобы остановить терапию после 3-5 лет. Но у пожилых пациентов с высоким риском переломов и низкой плотностью костной ткани терапия может принести пользу.

Многим женщинам часто приписывают бисфосфонаты при диагнозе «остеопения». Эти женщины вряд ли выиграют от долгосрочного лечения, им, вероятно, следует прекратить прием лекарства примерно через три года, так утверждают исследователи.

Пока не ясно, сколько женщин перестанет принимать препараты на основе этих рекомендаций. Но уже сейчас многие из них устают от терапии и прекращают принимать его самостоятельно, отчасти из-за неудобных требований и в большинстве случаев из-за побочных эффектов.

  • раздражение, эрозии и воспаление слизистой органов пищеварения;
  • недостаток кальция;
  • тревожность, проблемы со сном;
  • переломы шейки бедра;
  • повышение или перепады температуры, мышечная боль, слабость после приема бисфосфонатов;
  • диарею, тошноту, запор, боль и нарушение глотательного рефлекса;
  • реакции индивидуальной чувствительности к действующему веществу (сыпь, краснота, конъюнктивит, отек Квинке);
  • остеонекроз (отмирание участка кости);
  • негативное влияние на почки;
  • развитие аритмии (фибрилляция) и гипертонии (повышение давления).
Причиной появления осложнений может быть чрезмерная доза препарата.

Риск применения бисфосфонатов для лечения остеопороза и других патологий костного каркаса связан с высокой вероятностью развития побочных эффектов и осложнений. К наиболее частым негативным последствиям на фоне проводимой терапии относятся:

  • расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (изменение стула, боли и вздутие в животе, рвота, тошнота, изжога);
  • воспалительные процессы в органах пищеварительного тракта (гастрит, дуоденит, эзофагит, колит);
  • головные боли и головокружения;
  • повышенная нервная возбудимость;
  • искажение вкусового восприятия;
  • костные, мышечные и суставные боли;
  • изменения со стороны кожного эпидермиса (включая тяжелые поражения кожного покрова);
  • частичная или полная алопеция (выпадение волос);
  • воспаление радужной, сосудистой оболочки глаза, роговицы или глазных склер;
  • нарушение фосфорно-кальциевого обмена.
Побочные эффекты бисфосфонатов

Побочные эффекты бисфосфонатов

В числе тяжелых осложнений на фоне длительного применения бисфосфонатов могут быть разрыв стенок пищевода, скрытые кровотечения в различных отделах пищеварительного тракта, ангионевротические отеки и остеонекроз верхней челюсти.

Бисфосфонаты — эффективные препараты нового поколения для лечения тяжелых патологий костной ткани, включая костные метастазы при онкологических заболеваниях. Принимать их можно только по назначению врача после тщательного соотношения возможной пользы и вреда, так как подобная терапия всегда сопряжена с достаточно высокими рисками, главными из которых являются некротические поражения челюсти и эрозивно-язвенные повреждения пищеварительного тракта.

Для снижения возможных рисков необходимо строго следовать инструкции: не пить таблетки на голодный желудок и в вечернее время, а также не есть, не пить и не принимать горизонтальное положение в течение 1-2 часов после приема.

Остеопороз - клиники в

Выбирайте среди лучших клиник по отзывам и лучшей цене и записывайтесь на приём

Семейные

Москва , Ореховый пр., 11, вход со двора (со стороны детской площадки)

Шипиловская

7 (495) 395-27-03
  • Консультация от 1850
  • Рефлексотерапия от 2000
  • Неврология от 500

Среди самых распространенных побочных действий, появляющихся вследствие некорректной дозировки лекарства, выделяют такие, как:

  • недостаток кальция в организме;
  • омертвление костной ткани из – за плохого притока крови;
  • общее слабое состояние организма;
  • тошнота;
  • высыпания на теле;
  • мышечная боль;
  • лихорадка;
  • эрозии пищевода.
Стоит обратить внимание на возможные побочные эффекты и обязательно тщательно изучить инструкцию по применению бисфосфонатов во избежание передозировки.

Показания для использования

Остеопороз

Остеопороз

Гиперпаратиреоз

Гиперпаратиреоз

В течение всего курса лечения дополнительно применяют кальций и витамин Д (кратность и дозировку рассчитывает врач, стандартная – 1–1,5 г кальция, 400 ЕД витамина Д).

  • попадая в ЖКТ, они связывают действующее вещество;
  • препятствуют всасыванию лекарства и полностью нейтрализуют лечебный эффект.

Поэтому таблетки пьют за 2 часа до и через 2 часа после приема пищи (сыр, творог, говяжья печень) и лекарств с кальцием и железом.

Комплексное лечение остеопороза

Женщинам во время менопаузы необходимо вести здоровый образ жизни, выполнять комплекс упражнений по лечебной физкультуре, которые укрепляют мышцы. Положительно воздействуют на организм длительные пешие прогулки на свежем воздухе.

В рацион питания следует включить продукты, в состав которых входит кальций и витамин D. К ним относятся: яйца, сливочное масло, сметана и печень. Полезны будут творог, сыр и кисломолочные продукты.

Женщине необходимо бросить курить и полностью отказаться от употребления любых алкогольных напитков в период терапии.

Эффективным бисфосфонатом от остеопороза является Алендронат. По инструкции по применению его следует пить в количестве одной таблетки в утреннее время суток за полчаса до приема пищи, запивая стаканом воды.

  • с низким уровнем кальция в крови;
  • при патологии почек или пищевода;
  • людям с индивидуальной непереносимостью компонентов.

Стандартным бисфосфонатом при остеопорозе является Ризендрос 35. Зачастую пациентами он переносится хорошо, поэтому не имеет противопоказаний. Исключение – люди с чувствительностью на компоненты препарата.

Часто женщинам с остеопорозом назначают Памиред или Памифос, сильнодействующим веществом которых является Памидроновая кислота. Его вводят внутривенно 1 раз в месяц. Препарат имеет слабо выраженные побочные эффекты, которые быстро проходят. Цена на данные медикаменты колеблется от 2500 до 3000 рублей.

Для комплексного лечения заболевания назначат бисфосфонаты вместе с витамином D3. Самыми популярными являются Фосаванс и Осталон кальций. Оба содержат в себе алендроновую кислоту и витамин D3.

Чтобы улучшить структуру кости, увеличив при этом костную массу и ее прочность, врач выписывает Бивалос или Стромос. Препараты содержат стронций ранелат, который оказывает положительный эффект на хрящевую ткань.

Данный лекарственные средства запрещено принимать людям с индивидуальной непереносимостью, при ишемической болезни сердца, беременным женщинам и в период грудного кормления. Цена на них колеблется в пределах 1500 – 2000 рублей.

Для пациентов с остеопорозом, у которых высокая вероятность появления переломов предназначен препараты Иксджева и Пролиа. Их применяют подкожно 1 раз в 6 месяцев. В качестве побочных эффектов могут выступать следующие реакции:

  • высыпания на коже;
  • болевой синдром в конечностях и в пояснице;
  • нарушение стула.

С целью профилактики заболевания женщинам назначают Миакальцик. Действующим веществом в нем является гормон кальцитонин. Он обладает обезболивающим эффектом, также подавляет разрушение кости.

Для профилактики или лечения остеопороза некоторые специалисты назначают гомеопатические препараты. Самыми известными являются Рост – норма и Остеобиос. Они способствуют улучшению метаболических процессов в костной ткани, а также повышают минеральную костную массу.

Довольно часто пациенты прибегают не только к бисфосфонатом при остеопорозе, но и к средствам народной медицины. Избавиться от боли можно с помощью компрессов из ромашки. Чтобы приготовить целебный настой, следует взять стакан сухого сырья и залить 500 мл водки.

Эффективным народным средством являются водочные настои. Их можно использовать как снаружи, так и принимать внутрь. Для приготовления настоя следует взять стакан листьев грецкого ореха и залить 500 мл водки. Настаивать не меньше 3 – х суток. Пить по 1 ст.л. 1 – 3 раза в день.

Группы лекарств и их «представители»

  1. Простые (1 поколения).
  2. Аминобисфосфонаты (2 и 3 поколения).

В молекуле действующего химического вещества простых бисфосфонатов нет азотного остатка или группы, это влияет на механизм действия: при попадании в кость химическое вещество усваивается остеокластами (клетками, вызывающими деструкцию костей), в результате чего они погибают. Для выраженного положительного эффекта лекарства пьют каждый день на протяжении 3–5 лет.

Названия лекарственных средствКраткая характеристика

Этидронат (Дидронел)

Назначают при остеопорозе из-за онкологических заболеваний (в комплексе с кальцием, иначе может спровоцировать гипокальциемию)

Клодронат (Бонефос, Лорон, Синдронат, Клодрон)

Назначают при метастазах рака в кости, предотвращает разрушение структуры, в том числе и кристаллов кальция

Тилудронат (Скелид)

Назначают при размягчении костей, повышает их плотность, способствуя накоплению кальция и фосфора

Простые бисфосфонаты – препараты для мужчин, женщинам (из-за гормональнозависимого остеопороза при климаксе) назначают аминобисфосфонаты.

В молекуле химического вещества аминобисфосфонатов присутствует азотный остаток, это определяет несколько иной механизм действия, чем у простых препаратов: клетки костной ткани, которые разрушительно действуют на структуру (остеокласты), не усваивают аминобисфосфонаты, поэтому молекулы вещества получают определенную «свободу».

В результате их участия в цепочке химических превращений восстановление плотности костей ускоряется. Благодаря аминобисфосфонатам формируется правильная структура без деформаций и отклонений от нормы.

Они более результативны и не имеют такого количества побочных эффектов, как простые бисфосфонаты, принимать их нужно реже (1 раз в неделю, месяц или год).

Названия лекарствКраткая характеристика

Памидронат (Памитор, Памифос, Аредиа, Памиредин)

Препарат в инъекциях назначают пациентам, которые по каким-либо причинам не могут принимать таблетированные бисфосфонаты

Ибандронат (Бондронат, Бонвива)

Используют для лечения и профилактики заболевания в постменопаузе у женщин (иногда на фоне заместительного гормонального лечения)

Сдерживает активность остеокластов

Алендронат (Ровален, Фосамакс, Линдрон, Осталон)

Назначают при нарушениях метаболизма костной ткани, при любом виде остеопороза

Ризедронат (Актонель)

Применяют для устранения остеопороза, возникшего в результате использования глюкортикостероидов и для профилактики разрушения костей

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Рекласт)

Назначают для лечения быстропрогрессирующего заболевания.

Действует избирательно, обладает противоопухолевым эффектом

Поскольку все лекарства имеют вполне определенные показания и противопоказания, а также могут вызвать многочисленные побочные эффекты и направленный механизм действия, выбрать бисфосфонаты при остеопорозе может только врач.

alt
Препарат замедляет процесс разрушения костей, увеличивая их плотность.

Лекарства, содержащие бисфосфонаты для лечения остеопороза, подразделяются на 3 категории:

  • безазотные (простые) — в их состав не включен азот;
  • аминобисфосфонаты — лекарственные средства, включающие в себя азот;
  • препараты третьего поколения — к таким дифосфонатам относится список, содержащий медикаменты на основе ибандронатовой и золендроновой кислот.
Названия медицинских препаратов
Группа препаратовНазвание лекарстваВоздействие на организм
Безазотные«Тилудронат»Предотвращает смещение кости
«Этидронат»Уплотняет костную ткань
«Клодронат»Препятствует остеолизу
АминобисфосфонатыЗоледроновая кислотаИнгибирует действие остеокластов
«Ибандронат»Ускоряет восстановление костной ткани после перелома
Алендроновая кислотаНормализует обменные процессы костной ткани
Дифосфонаты 3-го поколения«Бондрат»Улучшает минерализацию костей
«Бонвива»Утолщает костные ткани

Отзывы пациентов

Большинство людей, которые лечили остеопороз, оставляют положительные отзывы о бисфосфонатах на различных медицинских форумах и сайтах.

У моей матери диагностировали дифузный, синильный остеопороз и прописали пить бисфосфонат Фосмакс для снижения костной ткани и стронций ренелат Бивалюкс, который стимулирует образование этой ткани. Спустя некоторое время состояние мамы значительно улучшилось.

Валерий, 40 лет.

В период менопаузы у меня обнаружили остеопороз. Лечилась с помощью Памиреда. Прежде, чем купить препарат, посмотрела отзывы в Интернете и проконсультировалась с несколькими врачами. Затем стала принимать. Заметные улучшения заметила спустя 2 месяца. Весь курс лечения соблюдала специальную диету и делала зарядку утром и вечером.

Анастасия, 55 лет.

Антирезорбтивные препараты

Для лечения остеопороза долгое время использовали антирезорбтивные препараты, которые не давали костной ткани разрежаться. Эти средства не принадлежат к бисфосфонатным медикаментам, часть из них вышла из употребления:

  • Кальцитонин – незначительно уменьшает вероятность переломов и почти не уплотняет кость.
  • Ралоксифен – эффективность средства незначительная, зато повышается вероятность закупорки легочной артерии тромбом.

При необходимости назначают Деносумаб из антирезорбтивной группы медикаментов, так как в отличие от Кальцитонина и Ралоксифена он эффективен и его можно использовать при противопоказаниях к бисфосфонатам.

Противопоказания

Бондронат

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Остеопороз

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).
Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Совместимость с другими лекарствами

С осторожностью или совсем не совмещают бисфосфонаты с такими средствами:

  • с нестероидными противовоспалительными медикаментами (увеличивается вероятность развития осложнений со стороны ЖКТ);
  • с аминогликозидами (увеличивается нагрузка на почки);
  • с петлевыми диуретиками (чтобы не нарушать баланс электролитов – кальция и магния).

Пациенты, применявшие бисфосфонаты, в целом довольны эффективностью лекарственных средств, особенно их достаточно выраженным обезболивающим действием.

  • сложной схеме применения (пить натощак, долго не ложиться), что не устраивает больных с серьезными нарушениями опорно-двигательного аппарата и онкологией;
  • продолжительности курса;
  • достаточно высокой стоимости (сильно зависит от конкретного препарата, но в любом случае они не дешевые).
alt
Лекарство принимают утром на голодный желудок.

Чтобы эффект от медикаментов был максимально положительным, необходимо принимать бисфосфонаты правильно. Кроме того, от степени соблюдения всех инструкций по приему зависит риск появления побочных эффектов. Основные предписания по употреблению препаратов следующие:

  • Пить таблетку нужно утром, натощак, запивая большим количеством воды. Кушать после этого можно не раньше чем через 60 минут.
  • Запивать возможно только водой (только не газированной).
  • Полтора часа после приема таблетки необходимо пребывать в вертикальном положении, чтобы препарат максимально быстро попал в кишечник, не раздражая стенки желудка и пищевода.
  • Одновременно с бисфосфонатами можно использовать витамины группы D или кальций. Однако, принимать средства нужно с промежутком в два часа. Употреблять их одновременно запрещено.

Поделитесь с друзьями!
Vk
Send
Klass